Bei ¹⁸FDG handelt es sich um eine dem natürlichen Zucker (GLUCOSE) nahestehende Verbindung. Der Unterschied zwischen Glucose und ¹⁸FDG besteht darin, dass eine OH-Gruppe (Hydroxylgruppe) gegen ein radioaktives Fluoratom (18F) ausgetauscht ist. 

Wie Glucose wird die ¹⁸FDG überall dort im Körper angereichert, wo ein starker oder verstärkter Glucoseverbrauch (Energiebedarf) stattfindet. Dort angelangt, werden beide Zuckerverbindungen über Transporterproteine von der Zelle aufgenommen. In der Zelle werden sie  anschließend von einem Enzym (der Hexokinase) am C6-Kohlenstoff chemisch verändert (phosphoryliert). Während die natürliche, phosphorylierte Glucose anschließend über weitere biochemische Prozesse zur Energiegewinnung verwendet (metabolisiert) wird, kann die phosphorylierte ¹⁸FDG von der Zelle nicht weiter umgesetzt werden und ist somit in der Zelle ´gefangen´(metabolisches Trapping; engl. Trap=Falle). Dort zerfällt dann das 18F-Fluor im Molekül mit einer Halbwertzeit von 109.7 min, wobei Stahlung freigesetzt wird. Diese Strahlung (jeweils zwei Gamma-Quanten im Winkel von 180°) wird mit einem ringförmigen Messgerät (PET, Positronenemissionstomograph), in das der Patient auf einer bequemen Liege ruhend eingeschoben wird, gemessen. Auf diese Weise können hochaufgelöste, dreidimensionale Abbildungen der ¹⁸FDG- Verteilung im Körper erhalten werden.